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2017年6月10日 星期六

Acarbose 的腎功能禁忌

作者:劉漢文


門診碰到一位糖尿病多年的患者,糖化血色素 8.2%,血中肌酸酐濃度 3.7 mg/dl,腎絲球過濾速率 (eGFR) 約 18 ml/min。

病人的用藥很多,仔細看一下列表,其中血糖藥包含 acarbose。

心中大驚!雖然病人目前沒有不適症狀,肝功能也都正常,但是 eGFR 小於 25 ml/min,是 acarbose 藥品仿單上的禁忌症,應該避免使用。


仍有少部分會被吸收


Acarbose 算是血糖藥中的老藥了,是 α-glucosidase inhibitor(α-葡萄糖苷酶抑制劑)的一種,延緩葡萄糖在腸道的吸收,用來控制餐後血糖。

雖然 acarbose 主要作用在腸道,但是仍有小於 2% 的藥物會被吸收進入血液循環。而且 acarbose 在腸道的代謝物,也有占原始成分的 35% 會被吸收進入體內。

這些被吸收進入體內的 acarbose 和其代謝物,都要從腎臟排泄。


不傷腎,但有肝毒性疑慮


Acarbose 的血中濃度 (area under curve),在 eGFR 小於 25 ml/min 的人,是腎功能正常者的 6 倍。

目前沒有 acarbose 引起腎毒性的案例,但是有一些引起肝臟酵素大幅上升的案例。這些使用者的腎功能正常,引起肝功能異常的原因,似乎與劑量有關。

腎功能不全的患者使用 acarbose,有可能因為 acarbose 藥物濃度累積,而增加肝功能異常的風險,所以仿單把 eGFR 小於 25 ml/min 列為禁忌症。


Miglitol 和 Voglibose


另外兩種比較少用的 α-glucosidase inhibitor 類藥物,是 miglitol 和 voglibose。

Miglitol 在美國的仿單是不建議 eGFR 小於 25 ml/min 的患者使用,在台灣的仿單是不建議血中肌酸酐大於 2.0 mg/dl 的患者使用。

Voglibose 在台灣沒有上市。因為吸收比例非常低,血中濃度和腎臟排泄比例可忽略,只有建議腎功能不全患者小心使用而已。


老藥仍要留意仿單資訊


Acarbose 在台灣和中國的用量很大,目前 acarbose 和 miglitol 都有很多學名藥。雖然臨床上碰到副作用的機會低,但是仿單上列的禁忌症,還是要特別小心。